Глюкозависимият инсулинотропен полипептид (GIP) и глюкагоноподобният пептид-1 (GLP-1) се образуват в храносмилателния тракт и играят централна роля в регулирането на теглото и храносмилането. Според публикация в специализираното издание Cell Metabolism те могат да се използват за създаването на лекарства срещу наднормено тегло и захарен диабет тип 2.
GIP понижава кръвната захар
GIP влияе на рецепторите на централната нервна система, съответно на мозъка. Хормонът стимулира отделянето на инсулин и понижава кръвната захар. Как точно се постига това досега не беше ясно.
За да разберат повече за действието на хормона, изследователите са използвали два различни вида мишки: мишки, израснали в естествените условия, както и специално отгледани мишки, в чийто мозък липсва рецептор за хормона GIP. И на двете групи мишки учените са инжектирали хормона GIP.
При нормалните мишки това е довело до загуба на тегло и намален прием на храна - знак за това, че хормонът регулира апетита. При изкуствено отгледаните мишки не се наблюдава никаква промяна в количеството на приеманата храна, а теглото е спаднало незначително.
Учените са наблюдавали също и процесите в мозъка на лабораторните мишки. "Установихме засилена неутронна активност в областта на хипоталамуса (център на вегетативната нервна система - б.р.), който контролира апетита", казва Кристиан Волфрум от Техническия университет в Цюрих.
GLP-1 засилва отделянето на инсулин
Хормонът GLP-1 играе важна роля за лечението на диабет от тип 2. Той засилва отделянето на инсулин от клетките на панкреаса. Диабетиците не произвеждат достатъчно количество инсулин и си го набавят чрез инжектиране. Проблемът с GLP-1 е следният: той се разгражда много бързо в организма и трябва постоянно да се произвежда наново. Решението е налично още от 2005 година с медикамента Exenatid на фармацевтичната компания AstraZeneca. Той съдържа съставка, извличана от слюнката на северноамериканския гущер Гила, чието действие е подобно на това на GLP-1, но не се разтваря толкова бързо в организма. Веществото е един вид агонист - това означава, че копира действието на даден хормон върху рецептор и стимулира въпросния рецептор по същия начин, както го прави и хормонът.
Комбинирането на двата хормона влияе както на кръвната захар, така и на теглото
До подобни изводи стигат също и изследователи от центъра "Хелмхолц" в Мюнхен и техните колеги от университета в Индиана, САЩ. Те са успели да комбинират два хормона в една молекула, която действа както на GIP, така и на GLP-1 рецепторите. Този двоен агонист понижава едновременно теглото и подобрява стойностите на кръвната захар. Резултатите от техните проучвания са публикувани в Science Translational Medicine още през 2013 година. Междувременно изпитанията на активното вещество вече са стигнали до третата фаза на клиничните изпитания. Те са показали, че комбинираният препарат понижава телесното тегло по-силно, отколкото единичната молекула, въздействаща на рецептора GLP-1.
"Изследването показва за първи път, че двойният агонист се нуждае от рецептора GIP в мозъка, за да се понижат телесното тегло и приемът на храна", казва Тимо Мюлер, ръководител на Института за диабет и затлъстяване към Центъра "Хелмхолц" в Мюнхен. На следващия етап от проучването трябва да бъдат открити други вещества, които да подобрят подаването на сигнали към рецепторите, които очевидно са ключът към лечението на двете заболявания.
Автор: Фабиан Шмид